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    新型殺蟲劑benzpyrimoxan,高效防治抗性稻飛虱
    發布日期:2022-11-23 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 柏亞羅 顧林玲

     

           日本農藥株式會社十分注重產品研發,公司約將其10%的銷售額用于研發,制定了每3年至少創制1個新有效成分的目標,通過新產品的持續上市,推動公司業績增長。

           Benzpyrimoxan是日本農藥株式會社研發的芳基烷氧基嘧啶結構的新型殺蟲劑,其先導化合物可能來自日本曹達株式會社。該產品能高效防治水稻稻飛虱、抗性稻飛虱、葉蟬等,市場前景較好。

    化學結構及毒性

           Benzpyrimoxa開發代號為:NNI-1501;IUPAC名稱為:5-(1,3-二噁烷-2-)嘧啶-4-4-(三氟甲基)芐基醚;CAS登錄號為:1449021-97-9;分子式:C16H15F3N2O3;結構式如圖1。

    圖1  benzpyrimoxa的結構式

           Benzpyrimoxan低毒,大鼠(雄)急性經口LD502,000 mg/kg,鵪鶉急性經口LD502,000 mg/kg(體重);大鼠急性吸入LD502,000 mg/kg。其對傳粉昆蟲和有益節肢動物等非標靶生物影響小,鯉魚LC5096 h)為2.2 mg/L;蜜蜂經口/接觸LD5048 h)>100 μg/蜂。Ames試驗結果顯示,benzpyrimoxan無致突變性。

    作用機理及應用

           Benzpyrimoxa高效防治水稻稻飛虱、葉蟬等,持效期長。通過抑制飛虱和葉蟬的幼蟲蛻皮,降低水稻田蟲口基數。該產品具有較好的選擇性,對授粉昆蟲及天敵等非靶標生物影響較小。

           日本農藥株式會社基于benzpyrimoxa獨特的化學結構,嘧啶環上含有芐氧基和環狀縮醛,對現有殺蟲劑敏感性下降的害蟲表現出較高的殺蟲活性,與現有殺蟲劑氟蟲腈、醚菊酯、噻嗪酮、吡蟲啉等無交互抗性等,推測該產品具有新穎的作用機理,可用于害蟲的抗性治理以及有害生物的綜合治理。

           日本農藥株式會社開展系列試驗,考察benzpyrimoxan殺蟲活性。采用常規浸漬法進行的室內試驗結果表明,benzpyrimoxan對稻飛虱若蟲活性很高,對黑尾葉蟬的活性也較高;對其他半翅目害蟲的活性低于稻飛虱,因此,其對稻飛虱具有極高的選擇性;該劑與現有殺蟲劑無交互抗性,對稻飛虱抗性品系和敏感品系的活性相當。田間藥效試驗結果顯示,有效成分用量為 5075 g/hm2時,benzpyrimoxan對抗性褐飛虱和白背飛虱等防治效果極佳;在褐飛虱卵期和13齡若蟲期用藥,可控制種群增長,持效期在3周以上。

    產品登記及上市

           20192月,日本農藥株式會社向日本和印度提交了基于benzpyrimoxan的兩個產品Orchestra FlowableOrchestra Powder的登記申請。

           20209月,Orchestra FlowableOrchestra Powder獲得日本登記,這是benzpyrimoxan在全球的首個登記,防治水稻稻飛虱、葉蟬等。試驗證明,Orchestra持效期長,對稻飛虱防效優異,且能防治對其他殺蟲劑產生抗性的稻飛虱;Orchestra對人、動物、水生生物、天敵、其他有益生物安全,對水稻藥害風險低。

           20214月,benzpyrimoxan原藥(93.7%)在印度獲準登記;20224月,日本農藥株式會社子公司Nichino India在印度推出Orchestrabenzpyrimoxan)產品,防治水稻褐飛虱等。

           除日本和印度市場外,日本農藥株式會社還計劃在其他東南亞國家開展登記,并在全球開發和推廣。公司正在開發benzpyrimoxan與多種殺蟲劑、殺菌劑的復配產品,以滿足農業生產的需要。

           日本農藥株式會社預計,上市后5年內,benzpyrimoxa產品在日本市場的年峰值銷售額可達10.00億日元,在印度市場的年峰值銷售額約達60.00億日元。兩市場的年峰值銷售額約合5,000萬美元(按現行匯率計)。

    化合物專利

           2013年,日本農藥株式會社申請了基于benzpyrimoxa的多個化合物專利,包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等,這些專利都將于2033年到期。

           PCT專利:WO2013115391A1,申請于201321日,2033131日期滿。

           歐洲專利:EP2810939,申請于201321日,2033131日期滿。

           美國專利:US2015005257,申請于201321日,2033131日期滿。

           中國專利:CN104185628B,申請于201321日,2033131日期滿。發明名稱為:芳氧烷氧基嘧啶衍生物、含有芳基烷氧基嘧啶衍生物作為活性成分的農業和園藝用殺蟲劑以及它們的用途。

    市場前景

           日本農藥株式會社創制的新型殺蟲劑benzpyrimoxa,具有獨特的化學結構,新穎的作用機理,可高效防治水稻稻飛虱、葉蟬以及抗性稻飛虱等。該產品現已在日本、印度等重要的水稻市場上市,解決水稻害蟲抗藥性日益凸顯的難題,尤其是抗性稻飛虱的防治。

           公司對該產品的未來市場寄予厚望,僅日本和印度市場的年峰值銷售額有望突破70億日元(約合5,000萬美元)。

           20331月,benzpyrimoxa在我國的化合物專利到期,這是一個值得重點關注的產品。

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