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    Flometoquin——抗性小型害蟲優秀防治藥劑
    發布日期:2022-11-10 作者:江蘇省農藥協會 農藥資訊網 顧林玲

     

           Flometoquin是日本明治制果株式會社與日本化藥株式會社共同開發的一款新型喹啉類殺蟲殺螨劑。其可用于蔬菜、水果、茶樹等,防治多種個體小、繁殖力強、寄主廣、危害嚴重、防治難度大的害蟲,包括薊馬、蚜蟲、斑潛蠅、白粉虱、銹壁虱、煙粉虱等,對抗性小蟲防效優異。

    理化性質及毒性

           Flometoquin開發代號ANM-138、ME5915。其IUPAC化學名稱:2-乙基-3,7-二甲基-6-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-4-喹啉基碳酸甲酯;CAS登錄號:875775-74-9;分子式:C22H20F3NO5;相對分子質量:435.13。Flometoquin結構式見圖1。

    1  Flometoquin的結構式

           Flometoquin純品為白色疏松粉末,略帶芳香味。密度:0.304 g/cm321℃);熔點:116.6118.3℃;沸點:248.1℃(2.23 kPa),270℃左右分解(100.1101.4 kPa);蒸氣壓9.04×10-9 Pa25℃)。溶解度(g/L,20℃):在水中的溶解度為1.203×10-5;在正己烷中溶解度為11.1、甲苯中283、二氯甲烷中>500、丙酮中373、甲醇中33.7、乙酸乙酯中297。正辛醇-水分配系數logPow5.41(室溫)。水解半衰期:pH值為4時,DT50值為2.0 d25℃);pH值為7時,DT50值為11 d25℃);pH值為9時,DT50值為2.1 d25℃)。水中光解半衰期:DT50值為0.460.47 d25℃,pH7,4748 W/m2,300400 nm)。

           Flometoquin對大鼠急性經口LD50值為50300 mg/kg(雌性);急性經皮LD50值為933 mg/kg;急性吸入LC50值為0.67 mg/L(雄性)、0.93 mg/L(雌性)。其對兔眼睛有刺激性,對兔皮膚無刺激性,對豚鼠皮膚有較強致敏性。ADI0.008 mg/kg,ARfD0.044 mg/kg。日本鵪鶉急性經口LD50值為1,630 mg/kg。鯉魚(Cyprinus carpioLC50值(96 h)>20 μg/L;淡水蝦(Paratya compressaLC50值(96 h)>15 μg/L,淡水鉤蝦(Hyalella aztecaLC50值(96 h)為0.65μg/L;綠藻(Pseudokirchneriella subcapitataErC50值(72 h)>6.3μg/L;大型溞(Daphnia magnaEC50值(48 h)為0.23μg/L。

           Flometoquin對蜜蜂低毒,對蠶有一定的影響。蜜蜂(Apis mellifera)急性經口、接觸LD50值(48 h)>100 μg/蜂;家蠶(Bombyx mori)急性經口LC100值(24 h)為100 mg/L。Flometoquin對麗草蛉(Chrysopa formosa)、七星瓢蟲(Coccinella septempunctata)、星豹蛛(Pardosa astrigera)、智利小植綏螨(Phytoseiulus persimilis)、東亞小花蝽(Orius sauteri)等有益昆蟲和天敵安全,但對蚜繭蜂(Aphidius colemani)和蠶的毒性需要關注。

    作用機理及防治對象

           研究人員認為,flometoquin是昆蟲線粒體電子傳遞鏈上的膜蛋白復合體Ⅲ(細胞色素bc1復合物)抑制劑,作用于線粒體內膜醌還原Qi位點,通過抑制電子傳遞和呼吸作用,阻斷能量轉換,從而殺死害蟲。

           殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)最新作用機理分類中,第20組為線粒體電子傳遞復合體Ⅲ抑制劑,作用于Qo位點,flometoquin與第20組中成員氟蟻腙、滅螨醌、嘧螨酯和聯苯肼酯作用位點不同。

           Flometoquin為殺蟲殺螨劑,可用于甘藍、蘿卜、白菜、西瓜、番茄、青椒、茄子、草莓、洋蔥、菠菜、大蔥、柑橘、茶樹等,對小型害蟲具有較高殺蟲活性,包括纓翅目害蟲西花薊馬(Frankliniella cidentalis)、棕櫚薊馬(Thrips palmi Karny)、茶黃薊馬(Scirtothrips dorsalis Hood)、蔥薊馬(Thrips alliorum)、豆黃薊馬(Thrips nigropilosus)、臺灣花薊馬(Frankliniella intonsa),半翅目害蟲煙粉虱(Bemisia tabaci strain B)、蚜蟲(Aphis craccivora),蜱螨目害蟲番茄癭螨(Eriophyes lycopersici Wolff)、柑橘銹壁虱(Phyllocoptruta oleivora Ashmead),膜翅目害蟲蔥潛葉蠅(Liriomyza chinensis Kato),鱗翅目害蟲小菜蛾(Plutella xylostella)、菜青蟲(Pieris rapae Linnaeus)、茶細蛾(Caloptilia theivora)等。

           沈陽化工大學研究了flometoquin對小菜蛾和粘蟲的室內生物活性。結果顯示,flometoquin在較低劑量下對小菜蛾和粘蟲表現出較好的防治效果,在濃度為10 mg/L時,藥后72 h,對小菜蛾和黏蟲的殺蟲活性在80%以上。

           Flometoquin可用于作物的花蕾、果實和莖葉,對害蟲具有觸殺和胃毒雙重作用,但無內吸活性。其具有良好的速效性,在質量濃度為5 mg/L時,30 min內殺死全部的西花薊馬成蟲;質量濃度為50 mg/L時,5.5 min內殺死一半棕櫚薊馬成蟲。此外,flometoquin還具有持效期長的特點,持效時間1420 d。研發公司開發的10% flometoquin懸浮劑產品耐雨水沖刷,施藥后遇雨不影響防效,但需要注意的是,其不具有滲透性,為保證防效,使用時應均勻噴施在葉片的正反面。

           Flometoquin作用機理新穎,適用于抗性治理,可用于防治對現有藥劑產生抗性的害蟲,如薊馬和小菜蛾等。

    研究開發進展

           1988年,日本明治制果發現4-酰氧喹啉類化合物的生物活性,進而對其進行衍生化合成和農藥創制;2001年,明治制果與日本化藥開始聯合開發4-酰氧喹啉類衍生物;2004年,新型喹啉類殺蟲殺螨劑flometoquin被報道;2007年起開始毒理、環境、殘留以及田間試驗;2011年,flometoquin英文通用名獲得國際標準化組織(ISO)農藥通用名技術委員會批準;2018年,其在日本登記后上市。

           目前,flometoquin處于市場開發早期,也僅在日本登記上市,尚未獲得其他國家和地區登記。

           2018330日,10% flometoquin懸浮劑產品在日本登記,登記申請人為明治制果和日本化藥。產品登記用于防治柑橘薊馬和柑橘銹螨,茶樹茶細蛾、茶黃薊馬,洋蔥、菠菜、草莓、西瓜、青椒薊馬,茄子煙粉虱、薊馬,番茄癭螨、薊馬、煙粉虱,白菜菜青蟲、小菜蛾,甘藍小菜蛾、菜青蟲、薊馬,蘿卜小菜蛾,蔥斑潛蠅、薊馬等。藥劑稀釋1,0002,000倍后噴霧施用,使用量在1030 L/hm2。

    專利概況

           Flometoquin尚處于專利保護期內,2005年日本明治制果株式會社和日本化藥株式會社申請了相關化合物專利,包括PCT專利、歐洲專利、美國專利、中國專利等,這些化合物專利都將于2025年到期。

           PCT專利:WO2006013896,申請于200583日,202582日期滿;發明名稱:Quinoline derivative and insecticide containing same as active constituent。

           歐洲專利:EP1780202,申請于200583日,202582日期滿;發明名稱:Quinoline derivative and insecticide containing same as active constituent。

           美國專利:US7880006B2,申請于200583日,202583日期滿;發明名稱:Quinoline derivatives and insecticide comprising thereof as active ingredient。

           中國專利:CN1993328B,申請于200583日,202582日期滿;發明名稱:喹啉衍生物以及含有其作為活性組分的殺蟲劑。

    市場前景

           隨著經作種植面積的增長,以及作物病蟲害抗性上升,蚜蟲、螨類、薊馬、白粉虱、銹壁虱、煙粉虱等小型害蟲由于繁殖力強,隱蔽性高,寄主范圍廣,危害重,防治難度也越來越大。這些小型害蟲的綜合防治越來越受到重視,僅僅我國就蘊藏著巨大的市場需求空間。

           抗藥性是世界性難題,果蔬上小型害蟲世代重疊現象嚴重,抗性發展快,已經成為農業生產上的攔路虎。以薊馬為例,西花薊馬對多殺霉素的抗性達到高抗水平,對阿維菌素、噻蟲嗪、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、蟲螨腈等都存在不同程度的抗性,且抗性倍數逐年倍增。

           僅我國,蔬菜、水果上主要小型害蟲防治產品的登記呈飛速增長態勢,且這種勢頭還將在未來一段時間內持續,但登記產品多為常規藥劑,缺乏對抗性小型害蟲的有效防治產品。

           Flometoquin為新型喹啉類殺蟲殺螨劑,結構新穎,作用機理獨特,殺蟲譜廣,對多種小型害蟲均有效。其可用于蔬菜、水果、茶樹等經濟作物的害蟲綜合治理,對抗性靶標害蟲有較高的殺蟲活性。其速效性良好,持效期長,對環境友好,對有益昆蟲和天敵影響小。

           202582日,flometoquin在我國及其他許多國家和地區的化合物專利將到期,作為一款新型、作用機理獨特的殺蟲殺螨劑,或將吸引更多企業參與市場開發,其市場銷售也將得到大幅提升。

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